Пиридоксин (Pyridoxinum)
ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum).
ВИТАМИН В6 (Vitaminum B6).
Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin, Benadon, Besatin, Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.
Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин" и отличающихся друг от друга заместителями в положении 4.
Соединение, у которого R=СН 2 ОН, носит название "пиридоксин", при R=СНО - "пиридоксал", при R=СH 2 NH 2 - "пиридоксамин".
Для медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид (Руridoxini hydrochloridum). 2-Метил-3-окси-4, 5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте; рН 1 % водного раствора 2, 5 - 3, 5. Растворы стерилизуют при температуре +100 С в течение 30 мин. Под влиянием света в водных растворах разрушается.
Витамин В 6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В 6 в дрожжах. Потребность в витамине В 6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Он играет также важную роль в обмене гистамина.
Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает липидный обмен при атеросклерозе.
Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых около 2 - 2, 5 мг; для детей от 6 мес до 1 года - 0, 5 мг; от 1 года до 1, 5 лет - 0, 9 мг; от 1, 5 до 2 лет - 1 мг; от 3 до 4 лет - 1, 3 мг; от 5 до 6 лет - 1, 4 мг; от 7 до 10 лет - 1, 7 мг; от 11 до 13 лет 2 мг; для юношей 14 - 17 лет - 2, 2 мг; для девушек 14 - 17 лет 1, 9 мг.
Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В 6 -гиповитаминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидеробластной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной системы (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла, радикулиты, невриты, невралгии). Назначают также при болезни Меньера, морской и воздушной болезни. Имеются данные об эффективности пиридоксина у больных атеросклерозом и сахарным диабетом. Обнаружен также терапевтический эффект пиридоксина при депрессиях инволюционного возраста. Основанием для применения пиридоксина в качестве антидепрессивного средства служило его участие в качестве кафактора дофа-декарбоксилазы в процесссе синтеза катехаламинов.
Пиридоксин применяют также при острых и хронических гепатитах; однако при тяжелых поражениях печени введение пиридоксина в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
Имеются данные о том, что пиридоксин увеличивает диурез и усиливает действие диуретиков.
В дерматологической практике пиридоксин применяют при себорееподобных и несеборейных дерматитах, опоясывающем лишае, нейродермитах, псориазе, экссудативных диатезах и других заболеваниях.
Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов (особенно полиневриты).
Назначают пиридоксин внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Парентерально вводят, если прием внутрь невозможен (например, при рвоте), и при нарушении всасывания в кишечнике.
Для профилактики В 6 -гиповитаминоза назначают взрослым по 0, 002 - 0, 005 г в день, детям - по 0, 002 г в день.
Лечебные дозы при приеме внутрь составляют для взрослых 0, 02 0, 03 г 1 - 2 раза в день; для детей дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения составляет 1 - 2 мес.
Парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят взрослым по 0, 05 -0, 1 г в сутки (в 1 - 2 приема), детям - по 0, 02 г. Курс лечения для взрослых 1 мес, для детей - 2 нед.
При применении изониазида, фтивазида или других производных гидразида изоникотиновой кислоты целесообразно назначать пиридоксин по 0, 005 - 0, 01 г в день профилактически - для предупреждения невритов и других осложнений.
Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь по 0, 1 г ежедневно или по 0, 1 г внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.
При паркинсонизме назначают по 2 мл 5 % раствора в день внутримышечно. Курс состоит из 20 - 25 инъекций. Через 2 - 3 мес курс лечения повторяют. Имеются также данные о применении пиридоксина для лечения паркинсонизма путем внутримышечных инъекций 5 % раствора, начиная с 50 - 100 мг, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг до 300 - 400 мг в сутки в виде однократной иньекции. Лечение проводят короткими курсами (12 - 15 дней). Препарат действует, главным образом уменьшая дрожание (в отличие от L-дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность; см. Леводопа.).
При депрессиях инволюционного возраста пиридоксин вводят внутримышечно по 200 мг в сутки.
Пиридоксин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожные высыпания и др.). С осторожностью следует применять пиридоксин у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока) и при тяжелых поражениях печени. Осторожность следует соблюдать при назначении пиридоксина больным с ишемической болезнью сердца.
При паркинсонизме не следует назначать пиридоксин одновременно с L-дофа (см. Леводопа), так как действие L-дофа при этом уменьшается. Имеются указания, что пиридоксин может быть эффективным при лечении торзионной дистонии, обусловленной L-дофа.
Не следует смешивать (в одном шприце) пиридоксин с цианокобаламином (витамином В 12) и витамином В 1 (см. Тиамин).
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном месте; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Таb. Руridoxini 0, 005 N. 50
D.S. По 1- 2 таблетки 2 - 3 раза в день
Rр.: Sol. Руridoxini 5% 1 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день
Пиридоксин входит в состав комбинированных (поливитаминных) препаратов (см. Пентовит, Пангексавит, Гептавит, Аэровит, Гексавит, Ундевит, Амитетравит, Компливит и др.).
141
