Миелосан (Myelosanum)
МИЕЛОСАН (Myelosanum).
Бис-метилсульфоновый эфир бутандиола-1, 4.
Синонимы: Busulfan, Вusulphan, Сitosulfan, Leukosulfan, Mielucin, Misulban, Mitostan, Myeleukon, Мylecytan, Муleran, Мysulban, Sulfabutin и др.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте,
Оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань. Избирательно угнетает гранулоцитопоэз и дает антилейкемический эффект при хроническом миелолейкозе. Действие препарата проявляется преимущественно в уменьшении количества незрелых гранулоцитов.
Применяют при хроническом миелолейкозе (лейкемическая форма).
Назначают внутрь по 2 мг (0, 002 г) 1 - 3 раза в день.
При обострении хронического миелолейкоза, сопровождающемся умеренной спленомегалией и увеличением числа лейкоцитов до 200 х 10 9 /л, назначают 4 - 6 мг в сутки (в 1 - 3 приема). При резко выраженной спленомегалии и лейкоцитозе (лейкоцитов более 200 х 10 9 /л) суточную дозу увеличивают до 8 - 10 мг (в 2 - 3 приема), а затем уменьшают до 6 - 4 мг, когда число лейкоцитов становится меньше 200 х 10 9 /л. При уменьшении количества лейкоцитов до 50 х 10 9 - 40 х 10 9 /л, суточная доза не должна превышать 4 мг. Курс лечения заканчивается при гематологической ремиссии, которая обычно наступает не ранее чем через 3 - 5 нед после начала лечения.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 006 г (6 мг), суточная 0, 01 г (10 мг).
При рецидивах миелолейкоза проводят повторные курсы, дозы устанавливают в зависимости от количества лейкоцитов в периферической крови и течения заболевания.
К миелосану возникает устойчивость, и эффективность лечения со временем снижается. Для достижения желаемого эффекта в этих случаях требуется увеличение дозы, что, однако, небезопасно. Увеличивать дозу следует с большой осторожностью, при этом надо систематически исследовать кровь во время и после окончания лечения.
При передозировке миелосана угнетающее влияние на кроветворение может распространиться на зрелые гранулоциты и тромбоциты с развитием гранулоцитопении и тромбоцитопении с геморрагией. Исследование крови должно производиться не реже одного раза в 5 дней, а при уменьшении количества лейкоцитов до 50 х 10 9 /л -40 х 10 9 /л - каждые 2 дня. В период клинической и гематологической ремиссий исследование крови производят не реже 2 раз в месяц.
При выраженной анемии показано переливание крови или эритроцитной массы, при угнетении лейкопоэза - стимуляторы лейкопоэза, переливание стимулирующих количеств крови, лейкоцитной массы; назначают аскорбиновую кислоту, витамин Р и др.
При лечении миелосаном могут наблюдаться сосудистая дистония, временная аменорея, пигментация кожи, угнетение половой функции у мужчин.
Препарат противопоказан при острых и подострых лейкозах, при обострении хронического миелолейкоза, если он протекает по типу острого лейкоза, при алейкемических и сублейкемических формах хронического лейкоза; при выраженной тромбоцитопении.
Форма выпуска: таблетки по 0, 002 г (2 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
141
