Карбахолин (Carbacholinum)

Раздел: лекарственные средства (буква К)

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum).

N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид.

Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin и др.

Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5, 0 - 7, 0) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Карбахолин зффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Доза для взрослых при приеме внутрь 0, 0005 - 0, 001 г (0, 5 - 1 мг), подкожно и внутримышечно по 0, 0001 - 0, 00025 г (0, 1 - О, 25 мг) 2 - 3 раза в день. При внутривенном введении (0, 00005 г = 0, 05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь 0, 001 г, под кожу 0, 0005 г; суточная - внутрь 0, 003 г, под кожу 0, 001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0, 5 - 1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах.

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы.

Форма выпуска: порошок.

Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм: таблеток по 0, 001 г и 0, 01 % и 0, 025 % растворов в ампулах по 1 мл.

В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином (см.).

Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно в случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore, в том числе глазными каплями.

За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и др.) в виде 0, 75 %; 1, 5 %; 2, 25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0, 01 % раствор (Miostat intraocular). Вводят 0, 5 мл в передннюю камеру глаза.

Хранение порошка карбахолина: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.