Ацикловир (Aciclovir)
АЦИКЛОВИР (Аciclovir). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex.
Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.
Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).
При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19, 5 ч).
Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела).
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).
Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].
Применять следует свежеприготовленные растворы.
Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе.
Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0, 2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики - по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0, 8 г) 5 раз в день.
Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозы взрослых.
Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.
Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед).
Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите. Закладывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7 - 10 дней (в течение еще 3 дней заживления).
Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность лечения 5 - 10 дней.
Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена.
Формы выпуска: во флаконах по 0, 25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки по 0, 2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4, 5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.
Хранение: список Б.
141
