Спиронолактон (Spironolactonum)
СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum). g -Лактон-3-(3-оксо-7 a -тиоацетил-17 b -окси-4-андростен-17 a ил-)пропионовой кислоты.
Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone, Vеrоspiron.
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону (См. Препараты коры надпочечников и их синтетические аналоги.).
Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации электролитов в организме; способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как минералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чем дезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрия он в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более активен, чем кортизол (гидрокортизон).
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов; препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза. В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.
Применяют спиролактон как диуретическое средство при отеках, связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.
Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно назначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительно усиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительно назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.
Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии, вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона) при инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особенно показан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечной недостаточностью.
Применяли также спиронолактон при пароксизмальной миоплегии. Эффект, возможно, связан с задержкой выделения ионов калия из организма.
Предложено также применять спиронолактон в комплексной терапии паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при паркинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоидной функции надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмом наблюдается повышенная экскреция с мочой альдостерона. При применении спиронолактона более выражено влияние на дрожательный компонент, в меньшей степени - на ригидность.
Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза может варьировать от 0, 05 до 0, 3 г. Обычно она составляет 0, 1 - 0, 2 г (в 2 - 4 приема). При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0, 075 - 0, 025 г в день.
При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом 4 - 5 мес); при гипертонической болезни - по 0, 025 г 3 - 4 раза в день для усиления действия гипотензивных препарата.
У больных с нормо- и гипотензией препарат не понижает АД.
В отдельных случаях при применении спиронолактона могут возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь; изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать возможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следует давать больным препараты, содержащие калий.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больным с неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначать спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.
Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список Б.
141
