Салазопиридазин (Salazopyridazinum)
САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum). 5-(пара-[N -(3-Метоксипиридазинил-6)-сульфамидо]- фенилазо)- салициловая кислота.
Синонимы: Салазодин, Salazodin.
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета.
Салазопиридазин практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте, растворим в растворе едкого натра.
По строению и характеру действия близок к салазосульфапиридину. Представляет собой продукт азосоединения сульфапиридазина и салициловой кислоты. В организме распадается на сульфапиридазин и 5-аминосалициловую кислоту (см. Месалазин), оказывающие антибактериальное и противовоспалительное действие. Подобно салазосульфапиридину (сульфалазину) проявляет иммунокорригирующую активность.
Салазопиридазин более активен (действует в меньших дозах), чем салазосульфапиридин.
Применяют салазопиридазин для лечения больных неспецифическим язвенным колитом, а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями, в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита.
При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0, 5 г 4 раза в день в течение 3 - 4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1, О - 1, 5 г (0, 5 г 2 - 3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2 - 3 нед. При отсутствии эффекта, прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1, 5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают начиная с дозы 0, 5 г в сутки (2 - 3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5 - 7 дней, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40 - 50-го дня, считая от начала лечения.
Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат начиная с 0, 75-1, 0 г в сутки, от 7 до 15 лет - с дозы 1, О - 1, 2 - 1, 5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.
Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвеннем колите.
Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона ректально в виде суспензии и свечей.
Суспензия салазопиридазина 5 % (Suspensio Salazopyridazini 5 %). Содержит салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый. Препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает.
Применяют для ректального введения (поражение прямой и сигмовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтотальной колэктомии, при плохой переносимости препарата в виде таблеток). Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20 - 40 мл 1 - 2 раза в сутки. Детям вводят 10 - 20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.
Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2 - 4 раза в день в течение от 2 нед до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.
С целью предупреждения рецидивов назначают по 1 - 2 свече в сутки в течение 2 - 3 мес.
Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.
При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения, диспепсические расстройства, иногда незначительное снижение уровня гемоглобина. В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию, особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах, рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5 % суспензии и внутрь в таблетках.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.
Формы выпуска: таблетки по 0, 5 г в упаковке по 50 штук; 5 % суспензия во флаконах по 250 мл; свечи (коричневого цвета) по 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.
141
