Медилазид (Medilasidum)
МЕДИЛАЗИД (Меdilasidum).
Кристаллический индивидуальный сердечный гликозид, получаемый полу синтетически - путем метилирования дигоксина. Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке (D-дигитоксоза).
Синонимы: Бемекор, b-Метилдигоксин, Вemecor, Веmekor, Digicor,
Lanitop, Мedigoxin.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно - в спирте.
По биологической (кардиотонической) активности медилазид близок к дигоксину; 1 г препарата содержит 2100 - 2700 ГЕД или 2200 - 2900 КЕД.
По показаниям к применению близок к дигоксину.
Отличительными фармакокинетическими особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5 - 25 мин); кардиотони ческое действие достигает максимума через 50 - 60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1 - 5 мин. Сравни тельно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией; после отмены продолжительность его воздействия составляет 3 - 9 дней, дигоксина - 6 - 9, а дигитоксина - 14 - 21 день'.
Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности, при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пищи).
Дозу подбирают строго индивидувльно. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24 36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0, 8 1, 0 мг с последующим добавлением по О, 1 - 0, 15 мг через каждые 5 - 6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (О, 1 - 0, 4 мг в сутки).
Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые - вто рые - третьи сутки в дозе 0, 6 - 0, 8 мг (по 0, 2 мг 3 - 4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0, 4 - 0, 6 мг (по 0, 2 мг 2 - 3 раза в день).
Затем переходят на поддерживающие дозы - по О, 1 - 0, 4 мг (в среднем 0, 2 мг в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0, 4 - 0, 6 мг (по 0, 2 мг 2 - 3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (О, 1 - 0, 2 мг в сутки).
В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а - 1, 25 мг.
По побочному действию и противопоказаниям близок к другим препара там наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0, 0001 г (0, 1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Соответствующий медилазиду зарубежный препарат бемекор выпускается также в виде раствора в ампулах по 2 мл (по 0, 2 мг b -метилдигоксина), и в виде капель для приема внутрь, содержащих в 1 мл (45 капель) 0, 6 мг b -метилдигоксина. Ампулы применяют при необходимости быстрого насыщения.
При острой левожелудочковой сердечной недостаточности и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии насыщающая доза составляет 0, 2 мг (1 ампула) внутривенно 3 раза в день на протяжении 2 - 3 дней, поддерживающая доза 0, 1 - 0, 4 мг в сутки. Поддерживающую терапию проводят обычно назначением препарата внутрь в виде таблеток или капель.
141
