Хлоридин (Chloridinum)
ХЛОРИДИН (Chloridinum). 2, 4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы: Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine, Tindurin.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий.
Он подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтов всех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара. Механизм действия связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.
При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме москита.
Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного приема); выделяется в основном почками.
Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и) хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается.
Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе 0, 05 г, для профилактики заболеваний - по 0, 025 г в 1 - 3 приема.
Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом.
При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 - 4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.
При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин циклами по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с перерывом между ними 1 мес.
В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического действия на плод), а в более поздний следует давать также с осторожностью.
Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин, Сульфален) назначают одновременно с хлоридином.
При приеме хлоридина могут наблюдаться побочные явления: головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция.
В связи с тем, что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты, его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким проявлениям относятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также тератогенное действие,
Противопоказания: заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи.
Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности и детям в первые 2 мес жизни.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 005 и О, О1 г.
Хранение: список Б. В сухом месте.
Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат таблетки, содержащие по 0, 025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и 0, 5 г сульфометапиразина (сульфалена).
Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии с показаниями и противопоказаниями для хлоридина.
Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки на прием; детям от 5 до 14 лет - по 1/2 - 1 - 2 таблетки.
Для детей младшего возраста - выпускается также суспензия метакельфина . В 1 мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг сульфалена.
Назначают детям до 6 мес - 12 капель; 6 - 12 мес - 20 капель; 1 - 4 года - 30 капель; 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 - 1 таблетка).
141
