Пишу в темке о Дуфастоне, ближе

Дуфастон и Урожестан это совсем разные гормоны, они поддерживают беременность, но помогают вырабатывать и поддерживают уровень совсем разные гормоны, которые вырабатываются в разных фазах цикла.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДУФАСТОН®
(DUPHASTON®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dydrogesterone; 9-бета,10-альфа-прегна-4,6-дієн-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості: кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою, біла таблетка зі скошеним краєм, щілиною для надлому і маркуванням у вигляді літери “S” і “Ñ” під нею з одного боку і “155” – з іншого боку по обидва боки від щілини для надлому; діаметр таблетки – 7 мм;
склад: 1 таблетка містить дидрогестерону 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, метилгідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрі Y-1-7000 білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз і препарати, які застосовуються при патології статевої системи. Гестагени. Код АТС G03D B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дидрогестерон – це активний при пероральному прийомі гестаген, який забезпечує повну секреторну трансформацію ендометрія в естрогенстимульованій матці і таким чином забезпечує захист проти зумовленого естрогенами ризику гіперплазії і/або карциноми ендометрія. Препарат призначений для лікування всіх випадків ендогенної недостатності прогестерону. Дидрогестерон не має андрогенних, анаболічних, кортикоїдних і термогенних властивостей.
Фармакокінетика. При пероральному введенні 63% дози виводиться із сечею. Повне виведення – через 72 години. Дидрогестерон повністю метаболізується. Основним його метаболітом є 20-альфа-дигідродидрогестерон (ДГД), який виділяється із сечею у зв’язаному з глюкуроновою кислотою стані. Загальною властивістю всіх метаболітів є зберігання структури 4,6-дієн-3-она похідної речовини і відсутність 17-альфа-гідроксилювання, що пояснює відсутність у дидрогестероні естрогенного і андрогенного ефекту. Після перорального введення дидрогестерону концентрація в плазмі ДГД значно вища, ніж вихідної речовини. Співвідношення AUC (площа під кривою концентрації в плазмі) і Cmax (максимальна концентрація в плазмі) ДГД і дидрогестерону становить 40 і 25 відповідно.
Дидрогестерон швидко абсорбується. Максимальна концентрація дидрогестерону і ДГД досягається через 0,5–2,5 години. Середній період напіввиведення становить 5–7 і 14–17 годин відповідно.
На відміну від прогестерону дидрогестерон не екскретується із сечею у вигляді прегнандіолу. Таким чином, зберігається можливість визначити секрецію ендогенного прогестерону за екскрецією прегнандіолу.
Показання для застосування. Для застосування внутрішньо.
Гормональна замісна терапія
Протидіє проліферувальному ефекту естрогенів на ендометрій під час гормональної замісної терапії в жінок з інтактною маткою в період менопаузи, що виникла внаслідок природних причин або хірургічного втручання.
Розлади внаслідок прогестеронової недостатності:
лікування дисменореї;
лікування ендометріозу;
лікування вторинної аменореї;
лікування нерегулярних менструальних циклів;
лікування дисфункційних маткових кровотеч;
лікування синдрому передменструального напруження;
лікування загрозливого і звичного аборту, пов’язаного з доведеною прогестероновою недостатністю;
лікування безплідності, спричиненої лютеїновою недостатністю.
Спосіб застосування та дози. Для застосування внутрішньо.
Гормональна замісна терапія:
у поєднанні з безперервною терапією естрогенами – 1 таблетка дидрогестерону 10 мг на добу щоденно протягом останніх 14 днів 28-денного циклу. У поєднанні з циклічною терапією естрогенами – 1 таблетка дидрогестерону по 10 мг на добу протягом останніх 12–14 днів прийому естрогенів. Якщо результати біопсії ендометрія або УЗО свідчать про недостатню прогестагенну відповідь, необхідно підвищити дозу дидрогестерону до 20 мг на добу.
Дисменорея:
10 мг 2 рази на добу з 5-го по 25-й день циклу.
Ендометріоз:
10 мг 2–3 рази на добу з 5-го по 25-й день циклу або постійно.
Дисфункційні кровотечі (для зупинки кровотечі):
10 мг 2 рази на добу протягом 5–7 днів.
Дисфункційні кровотечі (з метою профілактики кровотеч):
10 мг 2 рази на добу з 11-го по 25-й день циклу.
Аменорея:
естрогени 1 раз на добу з 1-го по 25-й день циклу в поєднанні з дидрогестероном по 10 мг 2 рази на добу з 11-го по 25-й день циклу.
Синдром передменструального напруження:
10 мг два рази на добу з 11-го по 25-й день циклу.
Нерегулярність циклів:
10 мг 2 рази на добу з 11-го по 25-й день циклу.
Загроза аборту:
40 мг одноразово, далі по 10 мг кожні вісім годин до зникнення симптомів.
Запобігання звичним абортам:
10 мг 2 рази на день до 20-го тижня вагітності.
Безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю:
10 мг 2 рази на день з 14-го по 25-й день циклу. Мінімальний курс лікування – 6
послідовних циклів. Рекомендується продовжувати лікування протягом перших місяців вагітності в тих самих дозах, що і при звичному аборті.
Побічна дія.
Кров і лімфатична система
У поодиноких випадках можливе виникнення гемолітичної анемії.
Імунна система
Дуже рідко можуть виникати реакції гіперчутливості.
Нервова система
Часто можуть спостерігатися головний біль і мігрень.
Гепато-біліарна система
Нечасто можуть виникати ознаки порушення функції печінки, що іноді супроводжуються слабкістю, нездужанням, жовтяницею та болем у животі.
Шкіра і підшкірні тканини
Нечасто можлива поява шкірних алергічних реакцій (наприклад, висипань, свербежу і кропив’янки). Дуже рідко може спостерігатися ангіоневротичний набряк.
Репродуктивна система і молочні залози
Можуть виникати проривні маткові кровотечі.
Нечасто може виникати біль у молочних залозах/болісність молочних залоз.
Загальні симптоми і місцеві реакції
Дуже рідко можуть виникати набряки.
Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Повідомлень про шкідливі ефекти передозування не зареєстровано. Якщо значне передозування виявлено протягом 2 – 3 годин і лікування вважається необхідним, рекомендовано промивання шлунка. Специфічних антидотів не існує, і лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості застосування. У деяких хворих можуть виникати проривні кровотечі, яким можна запобігти збільшенням дози.
Перед початком або поновленням застосування комбінації “дидрогестерон – естроген” для ЗГТ необхідно зібрати повний особистий і сімейний анамнез. Виходячи з даних анамнезу, а також протипоказань і застережень при використанні, необхідно провести додаткове обстеження (включно з обстеженням молочної залози і органів таза). Під час лікування рекомендується проведення регулярних оглядів, частота і обсяг яких визначається індивідуально. Необхідно інформувати жінок, про які зміни в молочних залозах вони повинні повідомляти своєму лікареві. Додаткове обстеження, включаючи мамографію, слід проводити відповідно до існуючої практики, у разі необхідності модифікованої залежно від індивідуальних потреб. Рекомендується періодично провадити ретельну оцінку ризику і користі для жінок, які приймають замісну гормональну терапію. Рідко протягом перших місяців лікування можуть виникати проривні кровотечі і кровомазання. Якщо такі виникають при лікуванні через деякий час або тривають після його відміни, необхідно з’ясувати їх причину, що може включати біопсію ендометрія для виключення злоякісного новоутворення.
Стани, які потребують нагляду
За наявності будь-якої прогестогензалежної пухлини, наприклад менінгіоми, в минулому і/або її прогресування під час вагітності або попередньої гормональної терапії, пацієнтки повинні перебувати під ретельним спостереженням. Необхідно мати на увазі, що ці пухлини можуть рецидивувати або їх перебіг погіршуватися під час лікування Дуфастоном®.
Інші стани
Пацієнтам з поодинокими спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.
Немає даних, які свідчать про неможливість використання дидрогестерону під час вагітності. Дидрогестерон екскретується з молоком жінок, які годують груддю, тому застосовувати його під час годування груддю не рекомендовано.
Дуфастон® не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідома.
Умови та термін зберігання. Дуфастон® зберігається в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С у сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УТРОЖЕСТАН
(UTROGESTAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: progesterone; (Pregn-4-ene 3,20 dione);
основні фізико-хімічні властивості:
капсули 100 мг: круглі, м’які, блискучі желатинові капсули злегка жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
капсули 200 мг: овальні, м’які, блискучі желатинові капсули злегка жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
cклад:
1 капсула містить прогестерону натурального мікронізованого 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: олія aрахісова, лецитин соєвий;
оболонка капсули : желатин, гліцерин, титану діоксид.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз. Гестагени.
Код АТС G03DA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату зумовлені прогестероном - одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію.
Фармакокінетика.
Пероральне застосування. Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі спостерігається через 1-3 год. після прийому препарату (після 1 год. - 4,25 нг\мл; після 2 год. - 11,75 нг\мл; після 4 год. - 8,37 нг\мл; після 6 год. - 2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон. Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які виникають при фізіологічній секреції жовтого тіла.
Інтравагінальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.
Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 2-6 год. після застосування і підтримується протягом 24 год. , у середньому на рівні 9,7 нг\мл після застосування 100 мг зранку та ввечері . Цей показник ідентичний концентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази.
При дозах вище 200 мг на добу концентрація прогестерону тотожна концентрації його під час першого триместру вагітності. Виводиться препарат із сечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаються в сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічній секреції жовтого тіла.
Показання для застосування. Порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону.
Пероральне застосування
Передменструальний синдром, порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістозна мастопатія, передклімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенною терапією), загроза передчасних пологів.
Інтравагінальне застосування
Замісна терапія у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність, передчасна менопауза, менопауза або постменопауза (у поєднанні з естрогенною терапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фоні недостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міоми матки, ендометріоз.
Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.
Пероральне застосування
У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2 прийоми (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мг ввечері, перед сном).
При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза) добова доза становить 200 або 300 мг (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мг ввечері, перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-й день циклу).
При замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів Утрожестан приймають по 200 мг ввечері, перед сном, протягом 12-14 днів.
При загрозі передчасних пологів приймають 400 мг Утрожестану одноразово, надалі можливий прийом по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год., до зникнення симптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникнення симптомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг на добу (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мг ввечері, перед сном). У цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності. Якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози.
Інтравагінальне застосування
Повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітини): на фоні естрогенної терапії по 100 мг на добувводити в піхву на 13-й та 14-й день циклу, надалі по 100 мг 2 рази на добу (зранку та ввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі настання вагітності дозу підвищують на 100 мг на добу щотижнево, досягаючи максимальної – 600 мг на добу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год.). У цій дозі препарат необхідно застосовувати протягом 60 днів. Надалі можливий прийом Утрожестану по 400 – 600 мг на добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год.) до 27 тижнів вагітності включно.
Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення : по 400-600 мг на добу (200 мг одноразово через кожні 8-12 год.) починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітності включно.
Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтого тіла: по 200-300 мг двічі на добу, починаючи з 17–го дня циклу протягом 10 днів. У разі затримки менструації та виявлення вагітності прийом препарату потрібно відновити. Лікування у рекомендованій дозі (100 мг вранці та 100-200 мг ввечері, перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітності включно.
У випадку загрози викидня або для профілактики звичних викиднів на фоні недостатності прогестерону : 200-400 мг на добу (100 - 200 мг на один прийом через кожні 12 год.) до 27 тижнів вагітності. Ефективну дозу підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.
Побічна дія. Під час перорального застосування: сонливість або запаморочення, які виникають через 1-3 год. після прийому препарату (потрібно знизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування). Скорочення циклу, проміжна маткова кровотеча : у наступних циклах слід починати застосування препарату пізніше (наприклад з 19-го дня замість 17-го). Як і для інших прогестагенів, при пероральному застосуванні під час вагітності можливі випадки холестазу вагітних або свербежу.
Під час інтравагінального застосування: побічна дія не виявлена.
Протипоказання. Тяжкі порушення функцій печінки; алергія на будь–який компонент препарату.
Передозування. Описані вище симптоми побічної дії, як правило, з’являються внаслідок передозування. Вони минають спонтанно при зменшенні дози.
Особливості застосування.
Лікування у рекомендованних дозах не має контрацептивного ефекту. Утрожестан застосовується тільки для лікування захворювань, пов’язаних з недостатністю ендогенного прогестерону. Оскільки причиною передчасних пологів або викиднів у багатьох випадках є генетичні ушкодження, явища інфекційного характеру чи механічні травми, потрібне обстеження хворої для виключення цих причин перед застосуванням препарату. При застосуванні препарату у другому та третьому триместрах вагітності необхідний контроль функції печінки. Водіям транспорту та операторам машин: можливі сонливість і запаморочення, пов’язані з прийомом препарату внутрішньо.
Інтравагінальне застосування рекомендується, якщо виникає сонливість та якщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки.
Вагітність і лактація. За період застосування препарату не було відмічено жодного випадку несприятливої дії препарату на плід. Досвіду застосування у період лактації немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо при лікуванні загрози передчасних пологів Утрожестан комбінується з бета- адреноміметиками, дозування останніх можна знизити. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, рифампіцин) можливе зменшення концентрації прогестерону в плазмі.
Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях, при температурі не вище 25° С. Термін придатності - 3 роки.